最近欧美日韩中文字幕-手机av天堂男人天堂-中文国产成人精品久久一-久久综合热国产精品高清

熱門搜索:化學合成原料藥,制劑,醫(yī)藥中間體,化工原料,化工防腐
新聞資訊 / news 您的位置:網(wǎng)站首頁 > 新聞資訊 > 分享一下非布司他的藥理及毒理作用

分享一下非布司他的藥理及毒理作用

發(fā)布時間: 2022-11-23  點擊次數(shù): 695次
   非布司他屬于氧化酶抑制劑,可以用于具有痛風癥狀的高尿酸血癥的長期治療。患者服用時,建議先從最小劑量開始,并根據(jù)尿酸情況逐漸加量,等尿酸降至理想值后可以逐步減量,并逐漸使用低劑量把尿酸控制在正常目標水平。患者開始應用非布司他時,可能出現(xiàn)痛風發(fā)作增加的情況,主要由于血清尿酸水平減少導致沉積尿酸鹽活動引起,患者無需擔心,可在治療初期同時服用非甾體抗炎藥或秋水仙堿預防痛風發(fā)作。
 
  除了藥物治療外,痛風患者在平時生活中,應盡量減少攝入富含嘌呤的食物,如動物內(nèi)臟、海產(chǎn)品及各種酒類等;除此外還應多飲水,促進尿酸鹽的排出。
 
  藥理作用
 
  1、非布司他為2-芳基噻唑衍生物,是一種氧化酶抑制劑,通過抑制尿酸合成降低血清尿酸濃度。常規(guī)治療濃度下不會抑制其他參與嘌呤和嘧啶合成與代謝的酶。
 
  2、藥效學:
 
 ?。?)對尿酸濃度的影響:健康受試者服用非布司他后,24小時平均血清尿酸濃度出現(xiàn)劑量依賴性降低,血清平均濃度升高。此外,尿酸的每日總排泄量減少。同時,每日尿液中的總排泄量增多。非布司他每日給藥量為40mg和80mg時,24小時平均血清尿酸濃度的降低率為40%-55%。
 
 ?。?)對心臟復極化的影響:分別以健康受試者和痛風患者為試驗對象進行試驗,通過測定QTc間期評估本品對心臟復極化的影響。本品每日最高劑量達300mg,穩(wěn)態(tài)時對QTc間期無影響。
 
  毒理作用
 
  1、重復給藥毒性:在12個月Beagle犬毒性試驗中,劑量為15mg/kg劑量時(約為人用劑量80mg/d時血漿暴露量的4倍)在腎臟中有結(jié)晶沉淀及結(jié)石。類似的情況也出現(xiàn)在大鼠6個月試驗中,在48mg/kg(約為人用劑量80mg/d時血漿暴露量的35倍)劑量時有結(jié)晶沉淀。
 
  2、遺傳毒性:非布司他在有或無代謝活化時,CHL細胞染色體畸變試驗結(jié)果陽性。非布司他Ames試驗、人外周血淋巴細胞染色體畸變試驗、L5178Y小鼠淋巴瘤細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗、大鼠程序外DNA合成試驗、大鼠骨髓細胞微核試驗結(jié)果均為陰性。
 
  3、生殖毒性:非布司他經(jīng)口給藥劑量達48mg/kg/d(約為人用劑量80mg/d時血漿暴露量的35倍)時,對雄雌大鼠生育力和生殖行為未見明顯影響。妊娠大鼠與家兔器官形成期經(jīng)口給予非布司他劑量達到48mg/kg(約為人用劑量80mg/d時血漿暴露量40-51倍),未見致畸作用。妊娠大鼠圍產(chǎn)期經(jīng)口給予48mg/kg(約為人用劑量80mg/d時血漿暴露量40-51倍),可見幼仔出生死亡率增加、體重降低。
 
  4、致癌性:F344大鼠和B6C3F1小鼠為期兩年的致癌試驗中,雄性大鼠和雌性小鼠分別在劑量為24mg/kg(約為人用劑量80mg/d時的血漿暴露量的25倍)和18.75mg/kg(約為人用劑量80mg/d時的血漿暴露量的12.5倍)時可見移行細胞乳頭狀瘤和膀胱癌。膀胱癌是腎臟和膀胱結(jié)石所繼發(fā)的。
  • 聯(lián)系電話電話18805148037
  • 傳真傳真
  • 郵箱郵箱228347655@qq.com
  • 地址公司地址重慶市北部新區(qū)金渝大道68號3幢1-20-13
© 2024 版權所有:重慶婷逸生物科技有限公司   備案號:渝ICP備2022004057號-1   sitemap.xml   管理登陸   技術支持:制藥網(wǎng)       
  • 公眾號二維碼

聯(lián)


伊人国产精选免费观看在线视频| 丰满人妻熟妇乱又伦精另类视频| 视频一区中文字幕日韩| 极品熟女一区二区三区| 人妻久久这里只有精品| 日韩精品中文字幕亚洲| 高清亚洲精品中文字幕乱码| 日韩aa一区二区三区| 好吊妞在线免费观看视频| 国产欧美精品对白性色| 日韩精品视频免费观看| 国产一区欧美一区日韩一区| 色婷婷日本视频在线观看| 国产91麻豆精品成人区| 人妻少妇系列中文字幕| 国产欧美另类激情久久久| 女同伦理国产精品久久久| 国产精品久久精品国产| 91插插插外国一区二区| 国产传媒一区二区三区| 国产精品不卡一区二区三区四区 | 国产熟女一区二区不卡| 国产一区二区不卡在线视频| 欧美日韩无卡一区二区| 亚洲国产黄色精品在线观看| 午夜福利直播在线视频| 东京热加勒比一区二区三区| 亚洲高清亚洲欧美一区二区| 国产日韩精品激情在线观看| 在线免费观看一二区视频 | 国产精品欧美一级免费| 欧美日本道一区二区三区| 美女露小粉嫩91精品久久久| 最近的中文字幕一区二区| 国产又色又爽又黄又免费| 国产一区日韩二区欧美| 色婷婷人妻av毛片一区二区三区| 麻豆果冻传媒一二三区| 91精品国产综合久久精品 | 99久久精品一区二区国产| 人妻乱近亲奸中文字幕|